Referat Lucrare De Diploma - ALERGIILE
Mai jos puteti citi fragmente din
Referat Lucrare De Diploma - ALERGIILE si de asemenea puteti face
Download Referat lucrare de diploma - ALERGIILECiteste fragmente din Referat Lucrare De Diploma - ALERGIILE
Capitolul I
I.1 Generalităţi
Bolile alergice nu reprezintă o noutate, primele referiri la acestea
fiind date cu aproximativ 3000 de ani în urmă, dar ultimul secol a
adus progrese uriaşe în identificarea sindroamelor clinice, în
descifrarea mecanismelor fiziopatologice şi în nuanţarea
terapeutică. Cu toate acestea, în loc să se constate o scădere a
prevalenţei acestora, statisticele arată contrariul.
Se constată o frecvenţă din ce în ce mai ridicată a afecţiunilor
alergice şi a celor cu componentă imunologică. Pe de altă parte
îmbunătăţirea statutului socio–economic şi a educaţiei sanitare
determină creşterea adresabilităţii la medic a populaţiei cu astfel
de afecţiuni.
Din aceste motive, alergologia şi imunologia clinică pot fi
considerate o specialitate a viitorului. Deja se cunoaÅŸte rolul
important al sistemului imun în patogeneza a numeroase afecţiuni şi
pe măsură ce cercetările vor continua, numărul acestora va fi în
continuă creştere. Este o adevărată provocare să poţi pune în
practică rezultatul acestor cercetări şi să poţi trata cu succes
afecţiuni a căror fiziopatologie, odinioară, de cele mai multe ori nu
era cunoscută în totalitate şi care cel mai adesea beneficiau de un
tratament cel mult simptomatic.
S-a demonstrat fără echivoc rolul factorilor genetici în patogenia
bolilor alergice. Unele alergii se transmit printr-un mecanism autozomal
recesiv. Fiind poligenice, se moşteneşte o predispoziţie genetică
pentru apariţia ulterioară a bolilor, în asociere cu acţiunea
factorilor de mediu.
Într-un sistem poligenic, există gene similare, convergente asupra
aceluiaşi caracter. Din acest motiv, pentru ca ingineria genetică să
poată interveni în mecanismul acestor predispoziţii, este necesar să
se cunoască localizarea şi funcţia fiecăreia dintre cele 3500 de
gene din organismul uman.
Factorii de mediu sunt cei care au o influenţă decisivă asupra
apariţiei alergiilor. Printre aceştia se numără: expunerea precoce
şi susţinută la trofalergene ( alune, soia, crustacee ) şi
pneumalergene, poluarea ( SO2, NO2, ozon ), vaccinările extensive şi
mediul hiperprotector.
O altă sursă de alergene potente o reprezintă animalele de companie,
al căror principal rezervor de alergene este blana. În populaţia
generală, sensibilizarea la alergenul felin major este de 2-30%, iar
în rândul copiilor cu rinită sau astm bronşic, limitele sunt între
15 ÅŸi 50.
De asemenea, dezvoltarea spectaculoasă a industriei farmaceutice a
determinat o creştere a incidenţei reacţiilor adverse, dintre care
6-10% sunt alergii medicamentoase. Medicamentele cel mai des implicate
sunt: antibioticele, antiinflamatoarele nesteroidiene, anestezicele,
substanţele de contrast iodate. Cele mai comune determinări sunt cele
cutanate, dar orice organ sau sistem poate fi atins.
Poluarea intensă din marile aglomeraţii urbane este un factor de risc
în dezvoltarea bolilor atopice. În plus, igiena precară din
locuinţele persoanelor cu un nivel socio-economic scăzut creează
premisa înmulţirii necontrolate a acarienilor, mucegaiurilor şi
gândacilor de bucătărie. Până la 70% din populaţia urbană este
sensibilizată de gândacii de bucătărie care constituie o cauză
majoră de alergie respiratorie. Ventilaţia artificială ( prin sisteme
de aer condiţionat şi climatizare ) este incriminată în dezvoltarea
unei patologii care mimează alergia: conjunctivită, rinită, astm.
O parte din bolile alergice au evoluţie autolimitată. Bolile cronice
însă necesită terapie de lungă durată, uneori întreaga viaţă.
Măsura terapeutică majoră este întreruperea contactului cu alergenul
incriminat, însă acest lucru este imposibil în multe cazuri. Din
fericire, ca rod al cercetărilor din ultimii ani, clinicienii dispun
în momentul actual de o varietate mare de medicamente ce permit, în
general, un bun control al bolii.
I.2 Clasificarea tipurilor alergice de sensibilizare
ÃŽn 1963 Coombs ÅŸi Gell prezentau faimoasa lor clasificare a
fenomenelor de hipersensibilizare, cu aplicare la sindroamele alegice
umane. Autorii atrăgeau atenţia de la început, că în bolile
alergice, procese diferite pot să apară la acelaşi bolnav şi chiar
în aceeaşi leziune, de aceea îşi propuneau să clarifice mecanismele
importante, ce intervin la apariţia sindromului clinic.
Gell şi Coombs au împărţit starea de hipersensibilizare în patru
tipuri astfel: Tipul I, Tipul II, Tipul III, Tipul IV,
hipersensibilizarea caracteristică individuală, manifestându-se numai
la al doilea contact cu antigenul ( alergenul ) particular. Cele patru
tipuri de sensibilizare pot fi foarte diferite unul de altul, obiÅŸnuit
ele nu sunt însă strict izolate, mai multe tipuri putând fi implicate
în acelaşi sindrom sau proces.
Tipul I, denumit şi hipersensibilizare imediată este iniţiat de
alergeni fiind dependent de IgE. Cuplarea alergenilor cu IgE care
acoperă suprafaţa unor celule ca: mastocite, bazofile, antrenează
pornirea mecanismului celular ÅŸi eliberarea de mediatori farmacologici
preformaţi ( histamina ) sau formaţi apoi, care vor acţiona în
sensul apariţiei unei reacţii inflamatorii acute – inflamaţia
alegică – şi clinic, prin manifestările de tip: astm bronşic
alergic, urticaria, rinita şi conjunctivita alergică, şocul
anafilactic, dermita atopică. Clasic se admite că tipul I de reacţii
alergice includ Anafilaxia, pe de o parte, Atopia, pe de altă parte.
Tipul II este cel de hipersensibilizare citotoxică; anticorpii ce
intervin în reacţie sunt legaţi de antigen direct pe celulă, ducând
astfel la fagocitoză, la moartea celulară sau la liză imediată, prin
intervenţia componentelor proteice ale complementului; obişnuit este
vorba despre anticorpi ce reacţionează cu un component antigenic al
celulei sau al unui element tisular sau de un antigen ori hapten intim
legat de ţesut, distrugerea acestuia apărând în prezenţa
complementului sau a celulelor mononucleare. Anticorpii, în acest tip
de leziune sunt IgG sau IgM. În acest tip sunt incluse reacţiile de
transfuzie, boala hemolitică a nou-născutului şi purpura, anemia
hemolitică, granulocitopenia ( adesea apărută ca urmare a
sensibilizării prin haptene – medicamente ), rejecţia de homogrefă,
ca şi bolile tiroidei ( şi a altor organe ) rezultate din reacţia
anticorpului cu celulele tisulare, ce pot duce la stimulare.
Tipul III apare atunci când se formează complexe între antigen şi
anticorpi, cu moderat exces de antigen; aceste complexe nu precipită,
ci rămân solubile, devenind astfel toxice pentru ţesuturi după
precipitare. Precipitarea complexelor antigen-anticorp nu cauzează
toxicitate locală, ele putând fi clarificate prin fagocitoză;
exceptează de la această regulă doar concentrarea foarte mare
locală, sau apariţia lor lângă membrane cu funcţii principale şi
esenţiale aşa cum ar fi membrana bazală glomerulară. În acest tip
de reacţie alergică se încadrează boala serului.
Tipul IV este denumit şi reacţie de hipersensibilizare mediată
celular sau întârziată deoarece apare tardiv după acţiunea
agresorului şi pentru că induce un flux mare celular de limfocite
sensibilizate ce eliberează limfokine. Limfokinele sunt substanţe
solubile ce au proprietatea de a atrage alte celule inflamatorii în
zona de agresiune: macrofage, neutrofile, eozinofile. Infiltraţia
celulară dă aspectul de inflamaţie a zonei. Acestui tip de reacţie,
ca forme clinice, îi aparţin tuberculoza, fenomenul de rejecţie de
grefă, dermatitele de contact.
I.3 Alergenii
Alergenii sunt definiţi ca antigeni capabili să inducă formarea de
anticorpi IgE atunci când sunt inhalaţi, înghiţiţi sau injectaţi.
AceÅŸtia sunt de obicei proteine sau glicoproteine; mai rar pot fi
polizaharide sau substanţe cu greutate moleculară mică ( de exemplu
unele medicamente ). Majoritatea alergenilor au o greutate moleculară
cuprinsă între 20000 şi 40000 daltoni. Limitele sunt 5000 ( de
imunogenitate ) ÅŸi 6000 daltoni ( de penetrabilitate ).
Studiul extractelor alergenice au evidenţiat un număr mare de molecule
alergenice. Unele sensibilizează numai un număr mic de pacienţi (
alergeni minori ), altele evocă un răspuns IgE la majoritatea acestora
( alergeni majori ).
O moleculă de alergen are mai mulţi epitopi ( determinanţi antigenici
). AceÅŸtia sunt polipeptide de dimensiuni mici ale moleculei proteice.
Pacienţii diferă în răspunsul la diferiţi alergeni şi la diferiţi
epitopi ale aceleiaşi molecule de alergen. Unii alergeni prezintă
asemănări, explicând reacţiile încrucişate, ca în cazul
polenurilor diferitelor graminee.
Alergenii care declanşează cel mai frecvent afecţiuni alergice sunt
cei inhalativi şi alimentari. Clinic, majoritatea reacţiilor alergice
au loc la polen, acarieni din praful de casă, spori de mucegai,
epitelii de animale, medicamente, venin de insecte.
Polenul reprezintă celula sexuală masculină, fiind produs numai de
plantele cu seminţe. Simptomele sunt cauzate mai ales de plantele
polenizate de vânt, care eliberează cantităţi abundente de polen cu
dimensiuni mici ( 1-50µm ), deseori în apropierea localităţilor.
Plantele polenizate de insecte ( flori colorate, ca de exemplu
crizantema) produc un număr restrâns de granule mari. De aceea acuzele
apar numai prin contact apropiat.
Praful de casă reprezintă un material biologic complex, conţinând
acarieni, peri ÅŸi scuame umane ÅŸi animaliere, pene, fungi, materiale
textile, resturi alimentare, detritusuri de insecte. Sursa alergenică
majoră din praful de casă sunt fecalele acarienilor ( Dermatophagoides
pteronissinus şi farinae ). Aceştia se hrănesc cu celule cutanate
umane descuamate, fiind concentraţi în pat ( perne şi saltea ) şi
în jurul acestuia ( covoare, mobilă tapiţată, îmbrăcăminte,
draperii, obiecte mici ). Se dezvoltă intens în microclimat umed,
concentraţia lor maximă fiind atinsă în lunile iulie-august.
Acarienii cauzează morbiditate ridicată. În unele regiuni cu
umiditate ridicată ale Europei, până la 80% din copiii şi tinerii
astmatici au teste cutanate pozitive la antigeni de acarieni.
Fungii ( mucegaiuri, ciuperci, drojdii ) sunt organisme eucariote cu
perete rigid. Neavând clorofilă, depind de glucidele externe din
materialul vegetal şi animal. Sunt cei mai răspândiţi aeroalergeni
din natură. Necesită umiditate ridicată şi temperatură ambiantă de
peste 10°C. Au un rol important ecologic, prin conversia deşeurilor
organice în humus. Produc un număr impresionant de spori, care pot fi
purtaţi de vânt la distanţe mari.
Inhalaţi în cantitate mică, fungii induc sinteza de IgE ( astm,
rinită ), iar în cantitate mare induc sinteza de IgG ( aspergiloza
bronhopulmonară, dacă sursa este în bronşii şi alveolită alergică
extrinsecă, dacă sunt inhalaţi din exterior ).
Aeroalergenii animalieri includ produÅŸi ai glandelor sebacee, celule
epiteliale descuamate, proteine serice excretate prin urină, salivă
sau fecale.
La persoanele sensibilizate, perii de pisică şi câine produc simptome
dramatice. Alergenii nu au specificitate de rasă. Ei pot fi introduşi
în casele celor care nu au animale prin intermediul hainelor.
Alergia la părul de cal a scăzut în importanţă.
Rozătoarele ( şoareci, cobai, hamsteri, iepuri ) sunt surse potente de
alergeni conţinuţi preponderent în urină. Aceştia pot sensibiliza
până la 20% din personalul de laborator expus. În multe locuinţe,
sunt colocatari iubiţi şi respectaţi, în special de copii.
Gândacii de apartament sunt alergeni importanţi în aglomerările
urbane cu nivel socio-economic scăzut.
Alergia la pene este datorată în special contaminării cu acarieni.
Prin expunerea masivă la excremente de păsări, crescătorii prezintă
riscul de a dezvolta astmă şi alveolită alergică extrinsecă.
Daphnia ( „purecele de baltă†), artropod folosit frecvent ca
hrană pentru peştii de acvariu, este un sensibilizant potent.
Veninul de himenoptere ( albina, viespea ) conţine o mixtură de
peptide, de compuşi vasoactivi cu greutate moleculară mică şi
proteine. Acestea din urmă sunt alergene. Veninul de albină conţine
în plus melitină, iar cel de viespe antigenul 5, care sunt alergenice.
Persoanele alergice la venin de albine nu sunt, de obicei, reactive la
cel de viespe.
Capitolul II – Boli alergice
II.1 Rinitele
Definiţie
Rinita reprezintă inflamaţia mucoasei nazale, manifestată prin unul
sau mai multe simptome: rinoree, strănut, prurit, congestie nazală.
Clasificarea
- alergice: - sezoniere
- perene
- infecţioase: - acute
- cronice ( specifice ÅŸi nespecifice )
- altele: - idiopatice
- non-alergice
- ocupaţionale
- hormonale
- induse medicamentos
- iritative
- alimentare
- emoţionale
- atrofice
RINITA ALERGICÄ‚ SEZONIERÄ‚
Rinita alergică sezonieră, polinoza sau febra de fân este cauzată de
alergia la polen. Polenul se depune pe conjunctive şi este reţinut de
filtrul nazal, iar în cazul dimensiunilor sub 10 µm poate ajunge şi
la nivel bronÅŸic. Cele trei surse de alergeni polenici sunt pomii,
ierburile ÅŸi buruienile.
Incidenţa
Rinita alergică sezonieră debutează în copilărie sau adolescenţă,
simptomele rămân staţionare 2-3 decenii, se ameliorează considerabil
în jurul vârstei de 50 de ani şi dispar complet la bătrâneţe.
Simptome
- prurit nazal
- strănuturi
- rinoree apoasă
- prurit faringian ÅŸi otic ( explicat prin scurgerea polenului din nas
)
- congestia nazală
- prurit şi congestie oculară ( sunt constante )
- crize sezoniere de astm ( la pacienţii cu alergie severă )
Severitatea simptomelor oculare şi nazale depind de concentraţia
circadiană a polenului. De obicei aceasta este mare în zilele
însorite şi uscate, şi scăzută în zilele ploioase şi reci.
Diagnosticul
Diagnosticul rinitei sezoniere alergice la polen este uşor datorită
periodicităţii caracteristice. Testele cutanate sunt de obicei
suficiente pentru confirmarea diagnosticului.
Tratament
1. evicţia
2. farmacoterapia:
- formele uşoare cu simptome rare se tratează cu antihistaminice (
orale sau topice ) sau profilactic cu cromoglicat;
- formele moderate şi severe cu simptome zilnice sunt stăpânite
eficient cu spray nazal cu corticosteroizi în combinaţie cu picături
oculare ( antihistaminice sau cromoglicat );
3. imunoterapia este eficientă, dar opiniile diferă
cu privire la indicaţii. Majoritatea specialiştilor opiniază că
imunoterapia trebuie luată în considerare numai în cazul în care a
fost necesară corticoterapia sistemică pentru a controla simptomele.
4. tratamentele ieftine, care includ un antihistaminic
clasic cu asocierea prednison-ului în perioadele de vârf.
RINITA PERENÄ‚
Incidenţa
Spre deosebire de rinita alergică, ce debutează de obicei în
copilărie, rinita non-alergică se instalează la vârsta adultului.
Evoluţia rinitei perene este capricioasă şi mai puţin favorabilă
în comparaţie cu rinita alergică sezonieră.
Simptome
Simptomele sunt în general identice cu cele ale rinitei sezoniere, dar
pruritul ocular este mai rar ÅŸi blocajul nazal mai exprimat.
Unii pacienţi acuză predominent strănut şi rinoree apoasă, iar la
alţii predomină blocajul şi secreţiile nazale. Unii pacienţi, în
special bărbaţii în vârstă, acuză numai rinoree apoasă.
Severitatea rinitei se poate aprecia prin numărul strănuturilor, a
suflării nasului şi a duratei zilnice a simptomelor.
Diagnostic
1. faţa şi nasul extern. Copiii prezintă frecvent grimase
prin care încercă să-şi calmeze pruritul nazal. Dacă obstrucţia
este severă pacientul respiră numai pe gură, fiind astfel predispus
la arc palatin înalt şi modificări dentare. Frecarea verticală a
nasului pentru calmarea pruritului, duce la formarea unei plici
transversale în treimea inferioară a nasului.
2. rinoscopia
3. testele cutanate
4. CT este o metodă excelentă de precizare a anomaliilor anatomice,
polipilor nazali, sinuzitei şi pentru diagnosticul diferenţial. Este
indicat în cazuri selectate: a) simptome cronice severe; b) pentru
excluderea malignităţii; c) înainte de intervenţia chirurgicală.
5. citologia nazală este utilă în diferenţiarea rinitei infecţioase
de cea non-infecţioasă, şi a celei eozinofilice de cea
non-eozinofilică.
Tratament
1. evicţia
2. farmacoterapia. Medicamentele utilizate în tratamentul
rinitelor acţionează diferenţiat asupra simptomelor;
3. imunoterapia
4. chirurgia cornetelor poate fi utilă în rinita non-alergică la care
medicaţia nu controlează suficient simptomele.
II.2 Astmul bronÅŸic
Astmul este dificil de definit în termeni exacţi, dar are o serie de
trăsături caracteristice. Acestea pot fi rezumate în zece puncte:
- episoade de dispnee şuierătoare
- obstrucţia căilor aeriene, creşterea rezistenţei la flux,
disfuncţie ventilatorie de tip obstructiv
- modificări rapide şi considerabile ale funcţiilor pulmonare
- frecvente episoade nocturne
- reversibilitate semnificativă după bronhodilatatoare β2
simpaticomimetice
- reversibilitate semnificativă după steroizi
- perioade asimptomatice
- alergia este frecventă
- inflamaţie eozinofilică
- hiperreactivitate bronşică.
Prevalenţa
Prevalenţa astmului, proporţia formelor severe şi mortalitatea prin
astm sunt în creştere.
Alergia este un factor predispozant important, dar numai în copilărie.
Astmul debutat în copilărie este de obicei alergic, pe când cel
debutat la vârsta adultă este de regulă non-alergic.
Factorii de risc
Factori predispozanţi
În astm, este foarte caracteristică creşterea reactivităţii
bronÅŸice la o serie de stimuli care pot declanÅŸa simptomele. Unii
stimuli provoacă atacul ( favorizanţi ), alţii agravează boala (
cauzali ).
Factori cauzali
Frecvent, inflamaţia este indusă prin mecanism alergic. Sensibilizarea
este mai des întâlnită la acarieni şi pisică, şi mai rar la
mucegai, câine şi polen.
Datele referitoare la alţi factori cauzali posibili, ca
sesnsibilizanţii profesionali, medicamentele antiinflamatoare
nesteroidiene, aditivi alimentari şi infecţiile virale ale căilor
aeriene sunt contradictorii.
Factori favorizanţi
Prezenţa acestora favorizează apariţia bolii sub acţiunea factorilor
cauzali. Cei mai importanţi sunt aerul rece, hiperventilaţia, efortul
fizic, râsul, emoţiile, medicamentele β-blocante, fumatul activ şi
pasiv, poluarea atmosferică.
Simptome
Din punct de vedere clinic, astmul este caracterizat de
bronhoobstrucţie, care este:
- variabilă
- reversibilă
- uşor declanşabilă.
Criza de astm este descrisă ca episoade recurente de constricţie
toracică, dispnee expiratorie, şuierături ( wheezing ), expectoraţie
vâscoasă în cantitate redusă, tuse.
Atacul de astm ( exacerbarea astmului ) este caracterizat de creÅŸterea
duratei, intensităţii şi frecvenţei crizelor. Simptomele nu dispar
complet între crize şi creşte consumul de medicamente.
Termenul de stare de rău astmatic ( atac sever şi prelungit de astm
care nu reacţionează la adrenalină ) a fost înlocuit cu termenul de
exacerbare severă de astm cu iminenţă de stop respirator.
Aprecierea severităţii
Astmul este clasificat în patru trepte de severitate, definite prin
frecvenţa şi gravitatea simptomelor diurne şi nocturne şi prin
modificarea unor parametrii respiratori funcţionali.
Tabel II.2.1
Simptome Simptome nocturne PEF faţă de ideal
Variabilitate PEF
TREAPTA 4
Sever
Persistent permanente
activitate fizică limitată
frecvente
≤60%
›30%
TREAPTA 3
Moderat
Persistent zilnice
exacerbările afectează activitatea fizică
›1 pe săptămână
60-80%
›30%
TREAPTA 2
UÅŸor
Persistent cel puţin de 2 ori pe săptămână dar nu zilnic
›2 pe lună
≥80%
20-30%
TREAPTA 1
Intermitent mai puţin de 1 pe săptămână
asimptomatic, PEF normal între crize
≤2 pe lună
≥80%
‹ 20%
Tratament
Astmul nu poate fi vindecat.
Scopul tratamentului este obţinerea controlului, acesta din urmă
putând fi realizat prin:
- identificarea ÅŸi evitarea factorilor cauzali
- tratament medicamentos adecvat de lungă durată
- tratament prompt al exacerbărilor
- educarea pacientului
În principiu, se dispune de două tipuri de medicamente antiasmatice:
antiinflamatoare şi bronhodilatatoare, a căror administrare se face de
preferat pe cale inhalatorie, datorită efectului mai rapid, a
eficacităţii crescute şi a efectelor secundare reduse.
Tratamentul inhalativ se aplică prin:
- aerosoli presurizaţi dozaţi ( cu sau fără spacer )
- aerosolii de pulbere uscată
- aerosolii apoşi nebulizaţi
Medicaţia preventivă pe termen lung
1.Corticosteroizii au un spectru antiinflamator larg, fiind
motivul efectului benefic în astm. Principalii reprezentanţi pentru
administrarea pe cale inhalatorie sunt beclometazona, budesonid,
fluticazona, iar pentru terapia sistemică prednison, prednisolon,
metilprednisolon, dexametazona.
La administrarea inhalativă efectele secundare sunt minime. Candidoza
bucală poate fi prevenită prin folosirea spacer-lor şi clătirea
gurii după administrare. Se tratează cu antimicotice şi nu impune
oprirea tratamentului.
Tratamentul preventiv cu corticosteroizi topici reprezintă cea mai
eficientă terapie a astmului. Eficienţa este ridicată înlocuind la
majoritatea pacienţilor steroizii orali.
Efectul asupra simptomelor începe la câteva zile de la tratament,
eficacitatea maximă stabilindu-se la 3-6 luni de la administrare.
Corticoterapia sistemică îndelungată se asociază întotdeauna cu
efecte secundare severe, de aceea rămâne de ultimă instanţă, şi
întotdeauna asociată corticoterapiei inhalative.
2. Cromoglicatul disodic şi nedocromilul au proprietăţi
antiinflamatorii slabe â„ moderate. Se administrează numai pe cale
inhalativă. Necesită aplicare regulată de 4 ori pe zi. Este indicat
în tratamentul profilactic înainte de expunere la alergeni şi în
astmul indus de efort.
3. β2-mimeticele cu acţiune de lungă durată sunt reprezentate de
preparate inhalative ca salmeterolul şi formoterolul. Au acţiune
bronhodilatatoare prelungită ( peste 12 ore ) prin stimularea
receptorilor β2. Sunt foarte eficiente în controlul simptomelor
nocturne. Nu se administrează în monoterapie, necesitând terapie de
fond cu corticosteroizi inhalativi. Medicaţia crizelor necesită
suplimentare cu un betastimulent cu acţiune scurtă.
4. Teofilina cu acţiune prelungită are efect bronhodilatator moderat
pe termen lung cu debut în câteva ore. Acţiunea antiinflamatoare nu
este bine documentată.
5. Ketotifenul are proprietăţi antialergice ( prin inhibarea
activării mastocitului ). În astm, documentarea efectului nu este
convingătoare, de aceea prescrierea acestuia nu este recomandată.
Medicaţia simptomatică cu acţiune rapidă
Această grupă cuprinde medicamente destinate pentru
ameliorarea rapidă a simptomelor ( crizelor de astm ).
1. β2-mimeticele cu acţiune de scurtă durată au acţiune
bronhodilatatoare rapidă, dar de scurtă durată ( 4-6 ore ).
Stimulează receptorii β2 adrenergici. Sunt reprezentate de fenoterol,
salbutamol, terbutalină, albuterol. Administrarea inhalativă asigură
un efect mai rapid şi mai intens şi efecte secundare mai puţin
importante. Este medicaţia preferată pentru ameliorarea rapidă a
simptomelor.
2. Anticolinergicele reprezentate de bromura de ipratropiu
şi bromura de oxitropiu se administrează exclusiv pe cale inhalatorie.
3. Teofilina
4. Adrenalina ( se foloseÅŸte rar ).
II.3 Conjunctivitele alergice
Conjunctivitele alergice se pot manifesta izolat sau în cadrul unor
manifestări alergice sistemice.
Clasificare
- conjunctivita alergică acută
- conjunctivita alergică cronică
- keratoconjunctivita atopică
- keratoconjunctivita vernală
- conjunctivita cu papile gigante
- conjunctivita de contact
Incidenţa cea mai mare o au conjunctivitele alergice sezoniere şi
perene.
Forme de conjunctivită alergică
1. Conjunctivita alergică acută ( CAA ), este reprezentată
în principal de conjunctivita sezonieră, cea mai frecventă
conjunctivită alergică. Acuzele majore constau în: prurit ocular,
lăcrimare, vedere înceţoşată.
2. Conjunctivita alergică cronică ( CAC ) este cauzată de alergeni
pereni. Apare cu precădere la adulţi. Antecedentele, simptomele şi
semnele clinice seamănă cu cele din CAA, putându-se asocia secreţie
de mucus ÅŸi fotofobie.
3. Keratoconjunctivita atopică ( KCA ) debutează de obicei în
adolescenţă. Este perenă, cu exacerbări iarna. Există o corelaţie
strânsă între KCA şi dermatita atopică. Acuzele principale constau
în senzaţia de arsură oculară, fotofobie şi prurit ocular.
4. Keratoconjunctivita vernală ( KCV ) este simptomatică de primăvara
până toamna. Apare mai ales la copii. Pruritul este intens şi
permanent.
5. Conjunctivita cu papile gigante ( CPG ) are la bază o inflamaţie
cronică cauzată de lentilele de contact şi protezele oculare.
Pacienţii cu CPG prezintă discomfort, durere şi prurit ocular după
îndepărtarea lentilelor şi protezelor, lăcrimare.
6. Conjunctivita de contact este cauzată cel mai des de săpunuri,
creme, loţiuni, cosmetice, medicamente topice ( antibiotice,
antiinflamatorii, antihistaminice ).
Tratament
- evitarea alergenului
- comprese reci
- aplicarea „lacrimilor artificiale†( asigură
îndepărtarea şi diluarea alergenilor cu care ochiul a ajuns în
contact )
- decongestionant local
- antihistaminice administrate pe cale generală sau local
- cromoglicat disodic ( are efect maxim după 15 zile )
- imunoterapia ( în conjunctivitele sezoniere şi perene
asociate cu rinită sau astm )
- corticosteroizi topici ( indicaţi numai în situaţii
severe ÅŸi persistente)
II.4 Urticaria ÅŸi angioedemul
Pe parcursul vieţii, aproximativ 10-15% din populaţia generală
prezintă una sau mai multe episoade de urticarie.
Urticaria şi angioedemul pot să apară oriunde pe corp. Leziunile
urticariene sunt de obicei multiple, fără o distribuţie
sistematizată, tipică. Angioedemul poate fi localizat sau difuz.
Urticaria şi angioedemul pot să apară separate sau împreună.
Convenţional, urticaria este împărţită în acută şi cronică.
Diagnosticul de urticarie cronică se referă la leziunile recurente cu
o durată peste 6 săptămâni. Spre deosebire de urticaria cronică (
în care în peste 75% din pacienţi factorul cauzal rămâne nedefinit
şi apare la persoane mai în vârstă ), cea acută deseori este
mediată de IgE şi apare la tineri.
Urticaria ÅŸi angioedemul alergice sunt declanÅŸate mai frecvent de
alimente, medicamente şi înţepături de insecte.
Alimentele sensibilizante mai importante sunt ouăle, laptele, nucile,
alunele şi peştele, iar dintre medicamente: derivaţii de penicilină,
cefalosporinele, sulfonamidele, streptokinaza.
Majoritatea cazurilor de urticarie-angioedem nu au un mecanism imun
subiacent.
Tipuri de urticarie-angioedem
1. Urticaria la frig este frecventă. Apare la schimbări bruşte de
temperatură ale mediului ambiant. Rar poate fi fatală ( înnot în
apă rece ).
2. Urticaria solară apare de obicei la copii şi cuprinde
extremităţile sau zonele expuse la soare.
3. Urticaria colinergică apare la efort, emoţii şi temperaturi
ridicate.
4. Mastocitoza denotă prezenţa numărului crescut de mastocite în
diferite organe ( piele, oase, sistem digestiv ). Este mai frecventă la
copiii mici. Mastocitoza cutanată izolată ( urticaria pigmentosa )
este forma cea mai frecventă, fiind declanşată de modificări de
temperatură, efort fizic, băi fierbinţi, stres, medicamente.
5. Vasculitele imune se pot prezenta cu erupţii cutanate similare cu
cele din urticaria comună, dar persistă peste 24-72 ore.
6. Angioedemul ereditar are o incidenţă familială ridicată, apare de
obicei în copilărie.
Poate afecta orice regiune cutanată, tractul respirator şi digestiv.
Atacul apare spontan sau în urma unor traumatisme minore. Edemul este
sensibil, dar nu este pruriginos, persistă câteva zile şi nu este
însoţit niciodată de urticarie. Edemul laringian poate fi fatal.
Senzaţia de sufocare, disfagia şi disfonia sunt semne premonitorii.
Localizarea intestinală provoacă colici abdominale alarmante.
Diagnosticul
Pentru încadrarea diagnostică corectă anamneza detaliată şi
examenul clinic minuţios sunt indispensabile. Testarea cutanată şi
examinările de laborator sunt selectate individual.
Tratament
Tratamentul vizează în primul rând cauza: evicţia alergenilor, a
substanţelor de contact. Eliminarea şi reintroducerea unor alimente
poate fi utilă pentru diagnostic şi rezolvarea simptomelor.
Tratamentul medicamentos de bază îl constituie antihistaminicele H1.
Ciproheptadina este medicaţia de elecţie în urticaria la frig.
Antihistaminicele H2 pot fi adăugate în caz de răspuns insuficient.
O altă categorie de medicamente care poate fi încercată sunt
antidepresivele triciclice ( de exemplu doxepina, cu efect blocant al
receptorilor histaminici H1 ÅŸi H2 ).
În cazuri severe de urticarie, mai ales asociată cu angioedem şi
anafilaxie, se impune administrarea adrenergicelor ( adrenalină,
pseudoefedrină, terbutalină ).
Corticoterapia este medicaţia de ultimă instanţă, rezervată
cazurilor refractare. Preparatele topice nu au efect.
II.5 Alergia alimentară
Alergia ( hipersensibilitatea ) la alimente este termenul folosit pentru
a descrie reacţiile imune rezultate din ingestia de alimente sau
aditivi alimentari. Prevalenţa alergiei alimentare descreşte cu
vârsta: de la 8% la sugar, la 2-3% la copilul mare, până la sub 1% la
adult.
Alimente care pot cauza reacţii adverse
- laptele de vacă
- oul de găină
- peÅŸtele
- cerealele
- nucile, alunele
- soia
- crustaceele ÅŸi moluÅŸtele
- fructele ÅŸi legumele
- citricele
- băuturile alcoolice
- tartrazina ( colorant alimentar galben )
- sulfiţii, utilizaţi la scară industrială ca antioxidanţi şi
conservanţi; concentraţia lor poate fi ridicată în vinuri, sucuri de
citrice ÅŸi salate
- glutamatul de sodiu ( aditiv alimentar )
- factori biologic activi. Deseori alimentele native conţin substanţe
biologic active. Peştele cu carne brună conţine cantităţi mari de
histamină liberă. Unele alimente eliberează histamina endogenă prin
mecanism non-imunologic, ca de exemplu căpşunele, roşiile,
portocalele. Alte amine vasoactive ca tiramina, feniletilamina, prezente
în ciocolată, vinul roşu, brânzeturile fermentate, pot cauza cefalee
ÅŸi urticarie.
Manifestările hipersensibilităţii la alimente
Hipersensibilitatea la alimente implică tipic mai multe organe.
Simptomele digestive sunt prezente în majoritatea cazurilor, cele
cutanate sunt frecvente, iar cele respiratorii rare.
Anafilaxia. Aproape orice aliment poate cauza anafilaxie, dar cel mai
frecvent semnalate sunt laptele, ouăle, nucile şi soia la copii,
nucile, crustaceele, peştele şi sulfiţii la adulţi.
Simptome gastro-intestinale. Laptele de vacă este de departe cauza cea
mai frecventă a simptomelor gastro-intestinale. Acestea se pot
manifesta după ce copilul este trecut de la laptele matern la cel de
vacă. Simptomul dominant este vărsătura, urmat de crampe abdominale,
diaree şi plâns ( colic ). Vărsăturile repetitive şi diareea pot
duce la stagnare ponderală şi chiar malabsorbţie.
Dermatita atopică.
Urticaria ÅŸi angioedemul
Astmul ÅŸi rinita
Diagnostic
În primul rând trebuie excluse alte cauze de dureri abdominale,
vărsături, diaree, urticarie, iar în al doilea rând trebuie urmat un
plan diagnostic strict:
1. Anamneza
2. Simptomele
3. Teste alergologice
4. Regim dietetic ( simptomele dispar sau se reduc semnificativ după un
regim individualizat )
5. Provocare ( simptomatologia iniţială reapare după reintroducerea
alimentului incriminat )
Tratament
1. Regim dietetic
2. Tratament medicamentos. Pacienţii cu anafilaxie alimentară trebuie
să aibă la îndemână adrenalină autoinjectabilă. Antihistaminicele
sunt eficiente în alergia orală, prurit şi urticarie.
II.6 Dermatita de contact
Definiţie
Dermatita de contact ( DC ) este o reacţie cutanată inflamatorie
cauzată de contactul extern cu o substanţă chimică. Inflamaţia
poate fi indusă prin mecanism non-imunologic ( iritativ ), în
majoritatea cazurilor, sau imunologic ( de hipersensibilizare ).
O formă specială o constituie dermatita de fotocontact, care implică
activarea substanţei respective de către radiaţia solară.
Prezentare clinică
Dermatita de contact este mai frecventă la femeile cu vârsta între 20
şi 40 de ani. Frecvent, DC este asociată bolnavilor cu dermatită
atopică, deoarece aceştia şi cei cu piele uscată prezintă risc
crescut pentru apariţia dermatitei iritative la nivelul mâinii.
Evoluţia este deseori cronică cu exacerbări.
DC apare de obicei la mâini, mai ales interdigital şi pe faţa
dorsală a degetelor.
Diagnostic
Diagnosticul se bazează pe anamneză şi examenul clinic. Testul
cutanat patch este necesar pentru depistarea eventualelor alergii. Cei
mai frecvenţi 10 antigeni sunt: parfumuri, nichel, tiomersal, cobalt,
balsam de Peru, formaldehidă, colofoniu, crom, isotiazolona şi
tiuramix.
Tratament
Terapia DC vizează în primul rând evitarea contactelor cu alergeni,
respectiv iritanţi şi unguente cu corticosterizi topici, care sunt
eficace. Steroizii potenţi trebuie aplicaţi o dată sau de două ori
pe zi până erupţia veziculară retrocedează. Aceasta poate dura 1-3
săptămâni. Apoi se continuă cu steroizi intermediari.
PARTEA SPECIALÄ‚
Capitolul III – Medicaţia antihistaminică H1
III.1 Histamina
Histamina este considerată unul din cei mai importanţi mediatori ai
alergiei şi inflamaţiei , dar funcţionează şi ca
neurotransmiţător.
Este o amină biogenă 2,-(4-imidazolil)-etilamina,
Structura III.1.1
prezentă într-o varietate de ţesuturi, de aici provenind şi
denumirea de histamină, de la cuvântul grecesc histos pentru
Å£esuturi.
Sinteză, depozitare, metabolizare
Histamina se sintetizează prin decarboxilarea aminoacidului histidină
sub influenţa histidincarboxilazei, enzimă dependentă de piridoxal
fosfat şi care poate fi inhibată de tritocualină, aceasta din urmă
putând fi utilizată în terapia preventivă a alergiilor sezoniere.
Cea mai mare cantitate de histamină se găseşte sub formă legată,
biologic inactivă, preformată şi depozitată în granulele
citoplasmatice ale mastocitelor în ţesuturi şi ale bazofilelor în
sânge.
Mastocitele sunt abundente îndeosebi în organele de şoc, implicate
în bolile alergice ca: piele, mucoasa tractului respirator, mocoasa
gastro-intestinală. Mastocitele, la punctele de presiune şi
bifurcaţii ale vaselor de sânge conţin cantităţi mari de
histamină. Eliberarea conţinutului granulelor din mastocit poate fi
indusă de o varietate de stimuli. Aceştia permit histaminei libere
să-şi exercite acţiunile de hormon local sau autacoid asupra
ţesuturilor înconjurătoare.
Histamina liberă difuzează rapid în mediul tisular şi apare în
sânge, atingând un maximum în 5 minute şi revine la normal în 15-30
minute. Creşterile de histamină urinară sunt mai prelungite decât
creşterile plasmatice, astfel, anormalităţile pot fi mai uşor
detectate prin determinarea histaminei în urină.
Numai 2-3% din histamină este excretată neschimbată în urină,
restul este metabolizată la N-metilhistamină şi o parte este
metabolizată în continuare de către monoaminooxidază la acid
N-metil-imidazolacetic ş excretat în urină; 30-50% din histamina
rămasă este metabolizată la acid imidazol acetic de către
diaminooxidază.
Funcţiile histaminei endogene. Receptorii histaminici. Proprietăţi
fiziologice ÅŸi patologice
Histamina este unul dintre mediatorii preformaţi care se eliberează
din mastocite ca rezultat al interacţiunii antigenilor cu anticorpii
IgE de la suprafaţa mastocitelor, jucând astfel un rol central în
hipersensibilitatea imediată şi răspunsurile alergice. Stimularea
receptorilor IgE activează fosfolipaza A2, producându-se astfel şi
alţi mediatori ca: factorul de activare plachetară ( PAF ),
metaboliţi a acidului arahidonic, kinine. Această varietate de
mediatori eliberaţi în răspunsul alergic explică ineficacitatea
terapiei focalizate pe un singur mediator.
Histamina intervine şi în răspunsul inflamator acut, unde în
ţesutul inflamat, lezat, produce vasodilataţie locală şi
extravazarea de plasmă ce conţine mediatori ai inflamaţiei acute (
complement, proteina C-reactivă ), anticorpi şi celule inflamatorii (
neutrofile, eozinofile, bazofile, monocite ÅŸi limfocite ).
Efectele complexe ale histaminei sunt mediate de 3 subtipuri de
receptori histaminici: H1, H2, H3.
Fiecare categorie de receptori este stimulată prin agonişti specifici
şi inhibată prin antagonişti.
Tabel III.1.1
Receptori Localizare Mecanism de acţiune Acţiuni principale Agonişti
AntagoniÅŸti
H1
Endoteliu vascular, creier, retină, ficat, limfocite, muşchi netezi,
mastocite
↑ GMPc
↑ IP3, DAG
Bronhoconstricţie, vasodilataţie, creşte permeabilitatea capilarelor
2-metil histamina
2-[2-tiazolil]-etilamina
2-[piridil]-etilamina
Difenhidramina
Clorfeniramina
Prometazina
Terfenadina
Astemizol
Loratadina
Cetirizina
H2
Mucoasa, gastrică, miocard, creier,adipocite bazofile, musculatura
netedă vasculară
↑ AMPc
↑ Ca2+
intra-celular
Stimulează secreţia gastrică
Deprimă inima
Vasodilataţie
4-metil-histamina
impramidina
dimaprit
Ranitidina
Famotidina
Nizatidina
H3
SNC,tractul gastrointestinal arborele pulmonar ÅŸi sistemul
cardiovascular
↓ Ca2+
în celulă
Reglarea eliberării unor neurotransmiţători
Control neuroendocrin
Termoreglare
α –metil-histamina
imetit
imepip
Tioperamida
Clobenpropit
Impromidina
Toţi receptorii histaminici au fost clonaţi şi aparţin superfamiliei
de receptori cuplaţi cu proteine G. Receptorul H1 uman a fost clonat,
proteina conţine 487 aminoacizi dispuşi în 7 secvenţe
transmembranare.
Receptorii H1 şi H2 sun localizaţi pe membranele postsinaptice, în
timp ce receptorii H3, sunt predominant presinaptici. Activarea
receptorilor H3 larg distribuiţi în SNC scade sinteza histaminei şi
modulează eliberarea unor neurotransmiţători ca: noradrenalina,
dopamina probabil printr-o scădere a influxului de calciu prin canalele
calcice de tip N în terminaţiile nervoase.
Densitatea receptorilor H3 în periferie e mult mai scăzută comparativ
cu SNC. Studii recente au evidenţiat existenţa receptorilor H3
postsinaptici. Afinitatea histaminei pentru receptorii H3 este de
aproximativ 100 de ori mai mare decât afinitatea pentru receptorii H1
şi H2, ceea ce face ca receptorii H3 să fie o ţintă primară în
ţesuturile unde cele 3 subtipuri de receptori coexistă.
Histamina poate acţiona ca mesager intracelular, cu rol în stimularea
proceselor de creştere şi reparare tisulară.
Activează terminaţiile senzitive pentru prurit când s-a eliberat în
epidermă, iar în derm evocă durere.
Majoritatea efectelor importante ale histaminei în bolile alergice sunt
mediate prin receptorii H1:
stimulează musculatura netedă, contractă bronhiile şi musculatura
intestinală;
creşte permeabilitatea vasculară în celulele endoteliale din venulele
postcapilare, ceea ce poate avea drept consecinţă hipotensiunea şi
ÅŸocul.
III.2 Antihistaminicele H1
Structura chimică
Antagoniştii H1 sunt baze azotate ce conţin o catenă laterală
alifatică care se aseamănă cu histamina printr-o structură centrală
comună de etilamină substituită, esenţială pentru antagonismul H1.
Structura III.2.1
R1
CH2 – CH2 – N
La gruparea etilamină sunt ataşate unul sau două inele ciclice sau
heterociclice ( AR1 ÅŸi AR2 ). Aceste inele sunt conectate prin
intermediul unui atom X, care poate fi azot, carbon sau oxigen la
gruparea etilamină. Natura legăturii prin X împarte antagoniştii H1
în 6 clase majore.
Clasificarea antihistaminicelor H1. Reprezentanţi
În funcţie de structura chimică, antihistaminicele H1 se clasifică
în:
1. Alchilamine ( X = C )
Structura III.2.2
→ reprezentanţi: feniramina
clorfeniramina
dexclorfeniramina
&
(
L
N
(
N
h
Ã’
B
h
h
bromfeniramina
dimetinden
2. Etanolamine ( X = O )
Structura III.2.3
→ reprezentanţi: difenhidramina
carbinoxamina
bromazina
doxilamina
clorfenoxamina
clemastina
feniltoloxamina
3. Etilendiamine ( X = C)
Structura III.2.4
→ reprezentanţi: tripelenamina
cloropiramina
mepiramina
antazolin
histapirodin
4. Fenotiazine ( X = C; C situat pe nucleul fenotiazinic )
Structura III.2.5
→ reprezentanţi: prometazina
alimemazina
oxomemazina
mequitazina
5. Piperazine
Structura III.2.6
→ reprezentanţi: cetirizin
meclozin
ciclizin
clorciclizin
buclizin
oxatomid
hidroxizin
6. Piperidine
→ reprezentanţi: ketotifen
ciproheptadina
terfenadina
Structura III.2.7
Alte structuri
→ reprezentanţi: astemizol mizolastina
azatadina fexofenadina
azelastin loratadina
clemastin desloratadina
ebastin
Antihistaminicele H1 se mai pot clasifica şi în funcţie de producerea
efectului sedativ, în două generaţii:
1. Antihistaminice H1 de primă generaţie ( clasice ), sedative
→ reprezentanţi: etilendiamine
etanolamine
propilamine
fenotiazine
meclozin
bamipin
2. Antihistaminice H1 de a doua generaţie, non-sedative
→ reprezentanţi: cetirizina
astemizol
azelastin
ebastin
loratadina
desloratadina
terfenadina
Farmacocinetica
Antagoniştii H1 sunt bine absorbiţi din tractul gastro-intestinal.
După administrare orală, picul plasmatic este atins în 2-3 ore şi
efectul durează uzual, 4-6 ore, ceea ce impune administarea a 3-4 prize
pe zi. Timpul de înjumătăţire este relativ scurt pentru
antihistaminicele din prima generaţie şi mai durabil pentru cele din a
doua generaţie, ceea ce face ca efectul să se menţină 12-24 ore.
Epurarea se face prin metaboizare hepatică. În cazul
antihistaminicelor non-sedative ca: astemizol, loratadina, terfenadina,
metabolizarea la metaboliţi activi implică sistemul citocrom P450 şi
poate fi întârziată prin medicamente cu proprietăţi inhibitoare
enzimatice. AntagoniÅŸtii H1 induc enzimele microzomale hepatice ÅŸi pot
stimula propriul lor metabolism.
Farmacodinamia
Majoritatea antagoniştilor H1 au acţiuni farmacodinamice şi
aplicaţii terapeutice similare şi efectele lor rezultă din blocarea
competitivă, reversibilă a receptorilor H1. Antihistaminicele H1 au
două tipuri de efecte:
1. Efecte corelate cu blocada receptorilor H1
Antihistaminicele H1 convenţionale sunt antagonişti competitivi
reversibili. Există doi reprezentanţi din generaţia nouă ( astemizol
şi terfenadină ) care sunt antagonişti competitivi ireversibili,
însă doar la doze mari pentru terfenadină. Acţiunile lor constau
în:
- blocarea contracţiei indusă de histamină pe muşchii netezi
bronhiolari ÅŸi intestinali;
- diminuarea tendinţei hipotensive rezultate din dilatarea vaselor cu
diametru mic ( arteriole );
- normalizarea permeabilităţii capilare.
În reacţiile alergice de tip imediat, cea mai mare parte a
antihistaminicelor H1 împiedică degranularea mastocitelor şi
bazofilelor ÅŸi implicit eliberarea histaminei.
2. Efecte necorelate cu blocada receptorilor H1
a) Efectul H1 antiemetic
Voma este în general provocată de iritarea zonelor chimioceptive ( CTZ
) de către substanţele toxice sau medicamentoase; poate fi provocată
şi prin excitarea centrului vomei ( în cazul sarcinei, prin
comprimarea organelor abdominale ÅŸi activarea nucleilor bulbari ai
nervului vag ) sau a centrului vestibular, ca răspuns la unele
dereglări ale urechii interne. Aceste excitaţii sunt mediate prin
intermediul unor neurotransmiţători, cum ar fi dopamina ( receptorii
D2 ) asupra CTZ, histamina ( receptorii H1 ) ÅŸi acetilcolina (
receptorii muscarinici ). Sunt implicate şi căi adrenergice
inhibitoare în controlul acestor centrii, cu toate că ele nu sunt
definite din punct de vedere anatomic; prevenirea cinepatiilor cu
ajutorul amfetaminei depinde de această inhibare. Se pot utiliza şi
antagoniÅŸtii dopaminei de tip D2, antagoniÅŸtii colinergici muscarinici
şi antihistaminicele H1. Eficienţa acestora din urmă în tratarea
răului de mişcare ( ameţeală de origine labirintică ) a fost
confirmată în centrele de cercetare aerospaţiale. În acest scop,
sunt deci încă utilizate, cu atât mai mult cu cât multe dintre
derivate ( în special fenotiazinele ) au şi ele o acţiune
anticolinergică. Cu toate acestea, nu sunt mai eficiente decât
scopolamina. În ameţelile şi vomele din timpul sarcinei, sunt
prescrise şi antihistaminicele H1, cu toate că unele dintre ele
prezintă riscuri de teratogenitate. Antihistaminicele din noua
generaţie, care trec cu greu bariera hematoencefalică ( astemizol,
azelastin, loratadina, terfenadina ), nu sunt, în mod evident,
eficiente în tratarea vomelor.
ÃŽn schimb, recurgerea la medicamentele histaminergice sau la
antihistaminicele H1 pentru alte dereglări de origine labirintică (
sindromul Ménière ) sau de origine centrală ( insuficienţa
circulatorie vertebrobazilară ) este mult mai discutabilă. În
sindromul Ménière, a cărui etiologie este multifactorială, iar
complicaţiile grave ( surditatea ), utilizarea cinarizinei sau a
flunarizinei, a căror acţiune antihistaminică H1 rămâne de
demonstrat, pare să fie justificată de rezultatele studiilor
controlate, prin care s-a demonstrat a fi superioare comparativ cu
placebo. Pe de altă parte, eficienţa proclorperazinei este egală cu
cea a cinarizinei. Trebuie să se stabilească dacă acţiunea acestor
agenţi este rezultatul unei acţiuni antihistaminice H1 sau rezultatul
unei acţiuni farmacologice complementare ( antiserotoninică,
antidopaminică, anticalcică şi vasodilatatoare ). Trebuie amintit
faptul că, un alt agent propus pentru tratarea sindromului Ménière,
betahistina, agonist H1 al histaminei, este un vasodilatator.
b) Efectul H1 sedativ
Se consideră că histamina intervine în reacţiile numite reacţii de
trezire, prin stimularea receptorilor cerebrali H1. Sedarea ce se
instalează cu o incidenţă de 20 până la 60% la pacienţii trataţi
cu doze terapeutice de antihistaminice H1 convenţionale ar rezulta
dintr-un antagonism farmacologic produs asupra căilor histaminergice
ale formaţiunii reticulate şi inervând diferite arii telencefalice.
Antagonismul a fost demonstrat pentru dozele de antihistaminice
compatibile cu dozele clinice, în studii de competiţie între ligandul
marcat ÅŸi antagoniÅŸti pe receptorii H1 ai creierului ÅŸoarecilor. Din
păcate, testele de comportament la animal nu permit evidenţierea
proprietăţilor sedative ale antihistaminicelor H1. La om, din contră,
sedarea se manifestă prin tulburări de atenţie, confuzii mentale,
creÅŸterea duratei somnului. AceleaÅŸi simptome sunt observate la
oamenii supuÅŸi unor tratamente cu diferite medicamente psihotrope (
neuroleptice, antidepresive ) care prezintă, de asemenea, afinităţi,
demonstrate prin studii de competiţie a fixării ligandului marcat,
pentru receptorii H1 ai creierului. Aceste observaţii ar putea deci,
să sugereze faptul că efectele sedative avute de un număr destul de
mare de medicamente psihotrope ţin tot de antagonismul antihistaminic
H1. ÃŽn mod paradoxal, spre deosebire de alte categorii de sedative (
benzodiazepinele ), unele antihistaminice H1 provoacă insomnie şi
nervozitate. ÃŽn cazul intoxicaÅŸiilor acute suferite de copii ÅŸi
adolescenţi, acestea determină, în general, stimularea SNC,
manifestându-se prin tremurături, midriază şi convulsii determinate
parţial de un bloc anticolinergic. La adulţi, dimpotrivă, intoxicarea
determină mai degrabă sedarea, depresia şi coma, şi, foarte rar,
convulsii. În acest context, antihistaminicele din noua generaţie (
astemizol, azelastin, cetirizina, loratadina, terfenadina ) se deosebesc
de medicamentele convenţionale, depăşind cu greu bariera
hematoencefalică; ele nu au, în principiu, o acţiune sedativă şi,
bineînţeles, nici o acţiune anticolinergică centrală şi
periferică.
c) Efecte antimigrenoase
Migrena este o afecţiune a cărei cauze sunt multifactoriale. În
funcţie de implicarea acestor factori ( neurogen, vascular, alimentar
), vasele sanguine ( venele ÅŸi arterele temporale ÅŸi frontale ) se
dilată din cauza mediatorilor endogeni, a căror nivel creşte brusc,
devenin